11、生物分解效果-对动植物和微生物的分解 。
甲壳胺的功效甲壳胺是由氨基葡糖和乙酰氨基葡糖聚合物组成的多糖,它可由甲壳中的甲壳素部分脱乙酰化而得到 。
它也在某些微生物和酵母菌中天然存在 。
甲壳胺一词系指一系列具有不同分子量(50kDa~2000kDa)、粘度和脱乙酰度(40%~98%)的甲壳胺聚合物 。
甲壳胺不溶于中性和碱性溶液,但可与无机酸和有机酸如谷氨酸、盐酸、乳酸和醋酸形成盐 。
聚合物的氨基被质子化,产生的可溶性多糖带有正电荷 。
最常用的甲壳胺盐是谷氨酸盐和盐酸盐 。
甲壳胺作为粉末直接压片的辅料,具有极其优良的特性 。
常用辅料(甘露醇、乳糖或淀粉)中加入甲壳胺可降低休止角而改善混合粉末的流动性 。
将甲壳胺与乳糖、盐酸心得安混合直接压片,溶出试验结果表明属零级释放 。
甲壳胺如果以高于5%的浓度加入片剂中,作为崩解剂 , 效果优于玉米淀粉和微晶纤维素 。
甲壳胺的崩解效果取决于结晶度、脱乙酰度、分子量和粒子大小 。
Upadrashta等发现甲壳胺还是一个优良的片剂粘合剂,与其它辅料相比较,粘合效果排列顺序如下:羟丙甲基纤维素;甲壳胺;甲基纤维素;羧甲基纤维素钠 。
甲壳胺的另一个优点是它有可能用于易产生溃疡的药物如阿司匹林的给药 。
事实上,多糖在低pH形成凝胶特性以及它的抗酸和抗溃疡性,使这一聚合物可预防某些活性化合物对胃的刺激性 。
Kawashima等制备了含有甲壳胺的阿司匹林片剂 , 甲壳胺的存在使阿司匹林缓慢释放 , 减少了阿司匹林最常见的副作用——胃刺激性 。
Acikgoz等研究发现甲壳胺可减弱另一抗炎药,双氯芬酸钠对胃粘膜的刺激性 。
在制药工业中,甲壳胺用于开发药物控释给药系统的可能性已被广泛探讨 。
这是因为它具有独特的聚合阳离子特性、胶凝性和成膜性 。
这些给药系统应能控制药物给药速度,延长有效治疗作用时间,也可能将药物向特定的部位靶向给药 。
文献已报道大量的给药系统,包括微粒系统、控释骨架、溶蚀性骨架和控释凝胶系统 。
将甲壳胺和甲壳胺的衍生物与其他辅料合用 , 制备具控释特性的片剂 , 发现药物的释放速率,在某种程度上 , 与使用的甲壳胺的量和类型直接相关,且可得到零级释药模型 。
大多数可形成凝胶的聚合物在高pH值时形成凝胶 , 因此甲壳胺可用于肠控释是显然的 。
用甲壳胺、Carbomer?934P和柠檬酸的水合胶体骨架系统制备了茶碱控释片,发现甲壳胺的用量超过片重的50%时,可形成非溶蚀型骨架片,而当用量小于33%时,可形成快速释放骨架片 。
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