药物过量
曾有氟康唑用药过量的报道 。有报道 , 一位42岁艾滋病感染患者服用氟康唑8200mg后,出现了幻觉和兴奋性偏执行为 。这位患者被收住院后48小时内病情恢复正常 。
对用药过量的患者 , 应采取对症治疗(支持疗法) 。
氟康唑大部分由尿排出;强迫利尿可能增加其清除率 。3小时的血液透析治疗可使氟康唑的血浆浓度降低约50% 。
药理毒理
1.药理作用
本品属咪唑类抗真菌药 。抗真菌谱较广 。口服或静注本品对人和各种动物真菌感染 , 如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效 。本品体外抗菌活性明显低于酮康唑,但体内活性明显高于体外作用 。
本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成 。
2.毒理研究
本品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性 。人一日服用本品0.5g,连续28天,已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响 。
药代动力学
口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响 。空腹口服本品约可吸收给药量的90% 。单次口服本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L 。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量 。本品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近;脑膜炎症时,脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%~85% 。本品少量在肝脏代谢 。主要自肾排泄,以原形自尿中排出给药量的80%以上 。血浆消除半衰期(t1/2β)为27~37小时,肾功能减退时明显延长 。血液透析或腹膜透析可部分清除本品 。
贮藏
密封,在干燥处保存,温度为10~30℃ 。
包装
铝塑包装 。6粒/盒;12粒/盒 。
有效期
24个月 。
执行标准
《中国药典》2010年版二部
氟康唑胶囊注意事项
1.由于本品主要自肾排出,因此治疗中需定期检查肾功能 。用于肾功能减退患者需减量应用 。
2.本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药,已导致念珠菌属等对氟康唑等咪唑类抗真菌药耐药性的增加,故需掌握指征,避免无指征预防用药 。
3.治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高 , 偶可出现肝毒性症状 。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能,如肝功能出现持续异常,或肝毒性临床症状时均需立即停用本品 。
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