抗结核药物|抗结核药物的副作用( 二 )

（1）异烟肼（isoniazid INH）：异烟肼是最强的抗结核药物之一，是治疗结核病的基本药物，其作用机制可能是通过细菌内触酶——过氧化酶的活化作用，抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使细胞壁破裂。抑制细菌叶酸的合成。此药能杀死细胞内外生长代谢旺盛和几乎静止的结核菌，是一种全效杀菌剂。
注意：异烟肼可能会造成严重的肝损伤，有时甚至会造成致命的肝损伤。它的常见副作用包括视力问题、腹泻和轻微的胃部不适。严重的副作用包括手脚麻木或刺痛、眼睛疼痛、喉咙痛、发热、腺体肿胀、异常出血或瘀伤、胃痛或压痛、癫痫发作、记忆或情绪变化。此外，还可能会出现过敏反应的征兆，包括荨麻疹、瘙痒、呼吸困难或面部、嘴巴、嘴唇或舌头肿胀。
（2）利福平（甲哌利福霉素， rifampin RFP）：利福平为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。与异烟肼一样，本品属于全效杀菌剂，能杀死细胞内外生长代谢旺盛和几乎静止的结核菌。
注意：利福平常见的副作用包括胃灼热、胃部不适和痉挛、胀气、腹泻、头痛、困倦、疲劳、头晕、难以集中注意力、意识不清、肌肉无力或身体麻木疼痛、视力改变、痛经或月经不调、潮红和发痒、失去协调性。如果出现以下情况，请立即去医院检查：
发热；
食欲不振；
忧虑；
恶心和呕吐；
尿液颜色变深；
黄疸；
关节疼痛或肿胀。
现在以利福平为代表的结核病药物更臻完善，只要人们能够提高对结核病的认识，及时发现正规治疗，其疗效可达95％-100％。
（3）链霉素（streptomycin SM）：链霉素属于氨基糖苷类抗生素，其抗菌机制为抑制细菌蛋白质的合成，对结核菌有较强的抗菌作用。链霉素主要通过干扰氨酰基-tRNA和核蛋白体30S亚单位结合，抑制70S复合物形成，从而抑制肽链的延长，影响合成蛋白质，最终导致细菌死亡。但它只能杀灭细胞外的结核菌，在pH中性时起作用，不易通过血脑屏障及透入细胞内，属于半效杀菌剂。
（4）吡嗪酰胺（pyrazinamide PZA）：本品为烟酰胺的衍生物，具有抑菌或杀菌作用，效果取决于药物浓度和细菌敏感度。本品仅在pH偏酸时（pH≤5.6）有抗菌活性，为半效杀菌剂。
注意：吡嗪酰胺必须与其他结核病药物一起使用。如果单独使用吡嗪酰胺，肺结核可能会对治疗产生耐药性。吡嗪酰胺常见的副作用包括关节或肌肉疼痛、恶心呕吐、食欲不振。
（5）乙胺丁醇（ethambutol EMB）：本品为合成抑菌抗结核药。其作用机制尚未完全阐明，可能为抑制RNA合成。有研究认为它可以增加细胞壁的通透性，渗入菌体内干扰RNA的合成，从而抑制细菌的繁殖。本品只对生长繁殖期的结核菌有效。
注意：乙胺丁醇会导致严重的视力问题或不可逆的视力丧失。如果有眼睛问题或视力障碍，可能无法服用此药。为了确保安全，如果有以下疾病，请告知医生：
炎症性眼病，如葡萄膜炎或虹膜炎；
由糖尿病引起的眼睛问题；
白内障；
肝病；
肾脏疾病；
痛风。
（6）氨硫脲（结核胺 thiosemicarbazone TB1）：本品为抑菌剂，作用机制尚不十分清楚。有研究认为， TB1易与铜生成一种络合物，使结核菌缺少铜离子，也可能有碍核酸的合成，并使菌体形态发生变化，如失去正常大小、颗粒样变性、产生线状或球菌状变形、抗酸染色反应减失等。
4.二线抗结核药物

二线药物大部分是抑菌药物，只能抑制结核菌，副作用也会更多一些。患者更容易出现胃肠道反应、周围神经病变（手脚麻木）、肝功损伤。
（1）对氨基水杨酸（para-aminosalicylic acid PAS）：百思特网对氨基水杨酸对结核菌有抑制作用。本品可通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核菌的生长繁殖。
（2）丙硫异烟胺（prothionamidam, 1321th ,PTH）：丙硫异烟胺为异烟酸的衍生物，化学结构类似于氨硫脲（TB1），弱杀菌剂，作用机制尚不明确，可能对肽类合成具有抑制作用。丙硫异烟胺对结核菌的作用取决于感染部位的药物浓度，低浓度时仅具抑菌作用，高浓度具杀菌作用。